ملخص
دواء ليفوسيتريزين، هو مضاد للهيستامين من الجيل الثاني يُعالج الحساسية بفعالية مع احتمالية أقل للتسبب بالنعاس مقارنة بالجيل الأول.
- يتوفر بأشكال كالأقراص والشراب والنقط بأسماء تجارية أشهرها "زايدال" (Xyzal)، ويُنصح بتناوله مرة واحدة مساءً.
- يُستخدم لتخفيف أعراض حساسية الأنف والشرى الجلدي المزمن للبالغين والأطفال بدءاً من عمر 6 أشهر بجرعات مخصصة.
- يُمنع استخدامه لمرضى الفشل الكلوي الشديد، ويُحذر من حدوث حكة ارتدادية شديدة عند التوقف فجأة عن تناوله بعد فترات طويلة.
- تعد أعراضه الجانبية كالنعاس، والصداع، وجفاف الفم الأكثر شيوعاً، ويجب تجنب تزامنه مع الكحول أو الأدوية المهدئة.
- يبدأ مفعوله السريع خلال ساعة ويستمر لـ 24 ساعة، ويُطرح أغلبه (حوالي 85%) عبر الكلى بحد أدنى من الاستقلاب الكبدي.
القسم الأول: تعريف الدواء، الأسماء التجارية والأشكال الصيدلانية
1. ما هو دواء Levocetirizine؟
ليفوسيتريزين (Levocetirizine) هو دواء مضاد للهيستامين من الجيل الثاني (Second-generation antihistamine). كيميائياً، هو المتصاوغ المرآتي الفعال (R-enantiomer) لدواء السيتريزين (Cetirizine). يعمل عن طريق منع ارتباط مادة الهيستامين بمستقبلاتها (H1 receptors) في الجسم، مما يقلل من أعراض الحساسية مثل العطس، سيلان الأنف، وتدميع العين، والحكة. يتميز بكونه أقل تسبباً في النعاس مقارنة بمضادات الهيستامين من الجيل الأول، ويمتلك ألفة ارتباط بمستقبلات الهيستامين أعلى بمرتين من السيتريزين.
2. الأسماء التجارية (Brand Names)
- المملكة العربية السعودية:
- زايدال (Xyzal): الاسم التجاري الأصلي.
- ليفوزال (Levozal): متوفر كأقراص وشراب.
- ليفوزيرت (Levozyrt): أقراص.
- ليفوزين (Levozin): أقراص.
- جمهورية مصر العربية:
- ليفست (Levcet): متوفر كأقراص، شراب، ونقط للفم.
- ليفوهيستام (Levohistam): أقراص، شراب، ونقط.
- ليرجيكير (Lergicare): أقراص، شراب، ونقط.
- أليفو (Allevo):.
- ميرفوسا (Mervosa): شراب.
- زالـتك (Xaltec): أقراص.
- سوريا:
- ليفوزيترين (Levozetrin): من إنتاج شركة الفارس (Al-Fares Pharma)، متوفر كأقراص وشراب.
- قد تتوفر أسماء أخرى مثل Layal (من إنتاج Jordan Sweden Medical) بناءً على قوائم التسجيل الإقليمية.
3. الأشكال الصيدلانية والتركيزات المتوفرة
- أقراص مغلفة (Tablets): بتركيز 5 ملغ (للبالغين والأطفال من عمر 6 سنوات فما فوق).
- محلول شرب (Oral Solution): بتركيز 2.5 ملغ / 5 مل (أي 0.5 ملغ/مل).
- نقط للفم (Oral Drops): بتركيز 5 ملغ / 1 مل (متوفرة بشكل خاص في مصر وبعض الدول الأخرى).
- أقراص سريعة الذوبان في الفم (Orodispersible Tablets): مثل مستحضر Levcet Melt in mouth في مصر.
القسم الثاني: دواعي الاستعمال والجرعات
1. الاستخدامات المصرح بها من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA-Approved)
- حساسية الأنف الموسمية (Seasonal Allergic Rhinitis - SAR): لتخفيف الأعراض (للأطفال من عمر سنتين فما فوق والبالغين).
- حساسية الأنف الدائمة (Perennial Allergic Rhinitis - PAR): لتخفيف الأعراض (للأطفال من عمر 6 أشهر فما فوق والبالغين).
- الشرى الجلدي المزمن مجهول السبب (Chronic Idiopathic Urticaria - CIU): لعلاج الطفح الجلدي والحكة (للأطفال من عمر 6 أشهر فما فوق والبالغين).
2. الاستخدامات في المملكة المتحدة والاتحاد الأوروبي
تتشابه الاستخدامات بشكل كبير، حيث يرخص لعلاج أعراض التهاب الأنف التحسسي (بما في ذلك التهاب الأنف التحسسي المستمر) والشرى (Urticaria).
3. الاستخدامات غير المصرح بها (Off-Label Uses)
على الرغم من أن الاستخدامات الرئيسية هي المذكورة أعلاه، قد يستخدم الدواء في حالات أخرى بناءً على تقدير الطبيب، مثل:
- الربو التحسسي: يستخدم أحياناً كعلاج مساعد مع أدوية أخرى (مثل مونتيلوكاست) للتحكم في أعراض الربو المصاحبة للحساسية.
- التهاب الجلد التأتبي (Atopic Dermatitis/Eczema): لتخفيف الحكة المصاحبة للأكزيما.
4. الجرعة وطريقة الاستخدام ينصح بتناول الدواء مرة واحدة يومياً في المساء.
- البالغين والأطفال (12 سنة فما فوق):
- الجرعة القياسية: 5 ملغ (قرص واحد أو 10 مل من الشراب) مرة واحدة يومياً.
- يمكن لبعض المرضى الاستجابة لجرعة 2.5 ملغ.
- الأطفال (6 إلى 11 سنة):
- الجرعة الموصى بها: 2.5 ملغ (نصف قرص أو 5 مل من الشراب) مرة واحدة يومياً في المساء.
- تنبيه: لا ينبغي تجاوز جرعة 2.5 ملغ يومياً لأن التعرض الجهازي للدواء لدى الأطفال عند جرعة 5 ملغ يكون ضعف البالغين تقريباً.
- الأطفال (6 أشهر إلى 5 سنوات):
- الجرعة الموصى بها: 1.25 ملغ (2.5 مل من الشراب أو نصف ملعقة صغيرة) مرة واحدة يومياً في المساء.
- طريقة الاستخدام: يمكن تناوله مع أو بدون طعام.
القسم الثالث: نقاط هامة قبل الاستخدام
1. تحذيرات واحتياطات هامة
- الحكة عند التوقف (Withdrawal Pruritus): أصدرت الـ FDA والهيئة العامة للغذاء والدواء السعودية تحذيراً بخصوص حدوث حكة شديدة ونادرة عند التوقف عن استخدام الدواء بعد فترة استخدام طويلة (أشهر أو سنوات)، حتى لو لم تكن الحكة موجودة قبل العلاج.
- النعاس (Somnolence): قد يسبب الدواء النعاس، لذا يجب الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات. تزداد احتمالية النعاس عند تجاوز الجرعات الموصى بها.
- احتباس البول (Urinary Retention): يجب استخدامه بحذر لدى المرضى المعرضين لاحتباس البول (مثل تضخم البروستاتا أو إصابات الحبل الشوكي).
2. موانع الاستعمال (Contraindications)
- فرط الحساسية: لأي من مكونات الدواء أو لمادة السيتريزين (Cetirizine).
- القصور الكلوي الشديد: يمنع استخدامه للمرضى البالغين والأطفال (12 سنة فأكثر) المصابين بمرض كلوي في مراحله النهائية (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/دقيقة) أو الذين يخضعون لغسيل الكلى.
- الأطفال المصابون بقصور كلوي: يمنع استخدام الدواء للأطفال من عمر 6 أشهر وحتى 11 سنة إذا كانوا يعانون من أي درجة من ضعف وظائف الكلى.
3. الأعراض الجانبية
- الجهاز العصبي:
- شائعة (≥2%): النعاس (Somnolence)، الصداع (Headache).
- الجهاز التنفسي:
- شائعة: التهاب البلعوم الأنفي (Nasopharyngitis)، التهاب البلعوم (Pharyngitis).
- في الأطفال: السعال (Cough)، نزيف الأنف (Epistaxis).
- الجهاز الهضمي:
- شائعة: جفاف الفم (Dry mouth).
- في الأطفال: الإسهال، القيء.
- الجهاز العام:
- شائعة: التعب (Fatigue).
- أعراض أخرى (ما بعد التسويق - غير معروفة الشيوع بدقة): خفقان القلب، تشنجات، وذمة وعائية (Angioedema)، زيادة الشهية، وزيادة الوزن، الهلوسة، الميول الانتحارية، احتباس البول، التهاب الكبد.
4. التداخلات الدوائية
- مثبطات الجهاز العصبي المركزي والكحول: ينصح بتجنب تناول الكحول أو الأدوية المهدئة مع ليفوسيتريزين لأن ذلك قد يزيد من تأثير النعاس وتثبيط الجهاز العصبي.
- ريتونافير (Ritonavir): يزيد من تركيز السيتريزين (المركب الأم) في الدم بنسبة 42%، مما قد يزيد من احتمال ظهور الآثار الجانبية.
- الثيوفيلين (Theophylline): يقلل قليلاً من تصفية الدواء من الجسم.
5. فئات خاصة
- الحمل: يصنف عادة ضمن الفئة B (في التصنيفات القديمة)، ولا توجد دراسات كافية على البشر، لذا يستخدم فقط عند الضرورة القصوى.
- الرضاعة: يُفرز الدواء في حليب الأم، لذا لا ينصح باستخدامه أثناء الرضاعة أو يجب استخدامه بحذر شديد.
- كبار السن: يجب تعديل الجرعة بناءً على وظائف الكلى، حيث أن كبار السن أكثر عرضة لتراجع وظائف الكلى.
القسم الرابع: تأثيرات الدواء الديناميكية والحركية الدوائية
1. تأثيرات الدواء الديناميكية (Pharmacodynamics)
- آلية العمل: ليفوسيتريزين هو مضاد انتقائي قوي لمستقبلات الهيستامين H1 الطرفية. أظهرت الدراسات أن ألفته (Affinity) للمستقبلات تبلغ ضعف ألفة السيتريزين.
- التأثير: يثبط الدواء تفاعلات الجلد التحسسية (مثل الانتبارات والاحمرار) الناتجة عن الهيستامين. يبدأ مفعوله خلال ساعة واحدة من تناول الجرعة ويستمر لمدة 24 ساعة.
- القلب: لا يسبب الدواء تأثيرات سلبية على فترة QT في تخطيط القلب بجرعات علاجية (حتى 30 ملغ جرعة واحدة لم تظهر تأثيراً).
2. حركية الدواء (Pharmacokinetics) ADME
- الامتصاص (Absorption): يمتص بسرعة وبشكل مكثف بعد تناوله عن طريق الفم. يصل إلى أعلى تركيز في البلازما (Tmax) بعد حوالي 0.9 ساعة من تناول القرص، و 0.5 ساعة بعد تناول المحلول. الطعام يؤخر الامتصاص ويقلل التركيز الأقصى قليلاً لكنه لا يؤثر على الكمية الكلية الممتصة (AUC).
- التوزيع (Distribution): يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية (91-92%). حجم التوزيع صغير (حوالي 0.4 لتر/كغ)، مما يعني أنه لا يتوزع بكثرة في الأنسجة خارج الأوعية الدموية.
- التمثيل الغذائي (Metabolism): يتم أيضه بنسبة قليلة جداً في الكبد (أقل من 14%). لذلك، فإن التداخلات الدوائية الناتجة عن تأثيره على إنزيمات الكبد نادرة.
- الإخراج (Elimination): يتم إخراج الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى في البول (حوالي 85.4% من الجرعة). عمر النصف (Half-life) للدواء حوالي 8 إلى 9 ساعات في البالغين، ولكنه يكون أقصر في الأطفال الصغار.